La créatine provoque une rétention intra-musculaire. Elle améliore la performance des muscles en effort anaérobie, elle est donc inefficace dans les sports d'endurance. Son efficacité se limite aux premières minutes de l'effort musculaire. La prise de créatine augmente le niveau de phosphocréatine dans les muscles jusqu’à 20 %, rendant ceux-ci plus efficaces en effort intense et rapide. La créatine ne fait pas partie de la liste des produits dopants selon le code mondial antidopage.
Les revendeurs de créatine tendent à soutenir que la créatine augmente la masse musculaire, alors qu'il s’agit plus d’une augmentation de la masse d’eau dans le muscle transportée par les molécules de créatine. Néanmoins, le travail musculaire, dès lors plus intense, favorise l'hypertrophie musculaire.